替勃龙

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替勃龙(Tibolone)是含弱雌激素、孕激素和雄激素活性的十九碳甾体化合物,根据靶组织不同,其在体内的三种代谢物分别表现出雌激素、孕激素及弱雄激素活性,也称之为选择性雌激素活性调节剂。本品具有明显的组织特异性作用,在骨、大脑的体温中枢和阴道表现为温和雌激素和孕激素作用;在乳房组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用;在子宫内膜表现为温和雄激素和孕激素作用。

本品能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平,抑制生育期妇女的排卵,抑制绝经后妇女骨丢失。绝经期症状特别是血管舒缩症状如潮热、多汗等均受到抑制,对性欲和情绪也都有良好的作用。

本品主要成分为7一甲基异炔诺,像其他的甾体化合物一样也是在肝脏内代谢,转化为代谢产物由粪、尿中排出。其中一些代谢产物可能与该药的生物活性有关。

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